Produkter

Bictegravir (CAS 1611493-60-7) är en andra generationens HIV-1-integrassträngöverföringshämmare (INSTI) utvecklad av Gilead Sciences. Kemiskt är det ett monokarboxylsyraamidderivat med en komplex polycyklisk kärna som innehåller en pyrimidinring, en kinolinring och en tetrahydrofuranring. Den molekylära strukturen hos Bictegravir kännetecknas av en stel, tricyklisk ställning som förlänger uppehållstiden på integras-DNA-komplexet, en egenskap som underbygger dess exceptionella styrka mot HIV-1-stammar som är resistenta mot tidigare integrashämmare som raltegravir, elvitegravir och dolutegravir.

Rilzabrutinib (PRN1008) är en reversibel kovalent, selektiv och oralt aktiv hämmare av Brutons tyrosinkinas (BTK). Strukturellt har Rilzabrutinib en pyrazolo[3,4‑d]pyrimidinkärna med en 2‑fluor‑4‑fenoxifenylsubstituent, en piperidinring som bär en α,β‑omättad nitrilstridsspets och en piperazinylsidokedja-oxetan.

Ibrutinib (PCI-32765) är en först i klassen, oralt biotillgänglig, irreversibel småmolekylär hämmare av Brutons tyrosinkinas (BTK). Strukturellt har Ibrutinib en pyrazolo[3,4‑d]pyrimidinkärna med en 4‑fenoxifenylsubstituent i 3‑positionen, en aminopyrimidindel och en piperidinring som bär en akrylamid Michael-acceptor. Denna molekylära arkitektur gör det möjligt för Ibrutinib att bilda en kovalent bindning med Cys481 i den ATP-bindande fickan av BTK genom akrylamidstridsspetsen, vilket resulterar i irreversibel enzymhämning.

Fenebrutinib (GDC-0853, RG7845) är en potent, selektiv, oralt tillgänglig och icke-kovalent Brutons tyrosinkinashämmare (BTK) utvecklad av Roche/Genentech. Strukturellt har Fenebrutinib en komplex sammansmält heterocyklisk kärna med en hydroximetylsubstituerad bipyridinylställning, en piperazinyl-oxetanylsubstituent och en cyklopenta-pyrrolo-pyrazinondel.

Bepotastin är en andra generationens, icke-sederande, selektiv histamin H1-receptorantagonist som tillhör den kemiska klassen piperidin. Strukturellt har Bepotastine en piperidinring substituerad med en (4-klorfenyl)(pyridin-2-yl)metoxigrupp i 4-positionen och en butansyrasidokedja i 1-positionen, med ett enda stereocentrum vid bensylkolet.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) är en förstklassig, oralt biotillgänglig småmolekylär hämmare av B-cellslymfom 2 (BCL-2)-proteinet. Strukturellt har Venetoclax en komplex heterocyklisk kärna förankrad av en biarylacylsulfonamidfarmakofor, med en nitrosubstituerad bensensulfonamiddel och en tetrahydropyraninnehållande substituent som tillsammans ger utsökt selektivitet för BCL-2 framför andra anti-BCL-apopto2-familjens medlemmar.