Produkter

DLin-M-C3-DMA (Dilinoleylmethyl-4-dimethylaminobutyrate; MC3) är en joniserbar katjonisk lipid med en central tertiär aminhuvudgrupp (dimetylaminobutyrat) förestrad till en dilinoleylmethanol-ryggrad. Molekylen innehåller två fleromättade C18:2 (linoleyl) alkylkedjor, som var och en innehåller två cis-dubbelbindningar (9Z,12Z), som bidrar till dess konformade geometri och pH-beroende membrandestabiliserande aktivitet. C3-distansen mellan dimetylaminogruppen och esterkarbonyl ger optimal laddningsfördelning och endosomal flyktkinetik. Med ett skenbart pKa på 6,44 är DLin-M-C3-DMA neutralt laddat vid fysiologiskt pH men blir positivt laddat i den sura endosomala miljön, vilket möjliggör effektiv siRNA- och mRNA-inkapsling, cellulärt upptag och cytosolisk frisättning. DLin-M-C3-DMA anses allmänt som den joniserbara guldlipiden för siRNA-leverans och har kliniskt validerats i Onpattro® (patisiran), det första FDA-godkända siRNA-läkemedlet för ärftlig transtyretinmedierad amyloidos.

Cholest-5-en-3-ol (3β)-, 3-[4-[[2-(4-morfolinyl)etyl]amino]-4-oxobutanoat] - vanligen kallad Mochol eller MoChol - är en syntetiskt härledd katjonisk kolesterolanalog i vilken kolesterol 3β‑succinat är hydroxylerade med en linkergrupp. morfolinoetylamiddel. Den molekylära strukturen bibehåller kolesterolets stela steroida ryggrad samtidigt som den införlivar en tertiär aminogrupp i morfolinoringen och en amidkoppling som ger katjonisk karaktär under fysiologiska förhållanden. Närvaron av två kväveatomer i morfolinoetylsidokedjan ger pH-beroende katjoniskt beteende, vilket gör det möjligt för Cholest-5-en-3-ol (3β)-, 3-[4-[[2-(4-morfolinyl)etyl]amino]-4-oxobutanoat] att interagera elektrostatiskt med en negativt laddad nukleinsyrakomponent, vilket gör det till en negativt laddad nukleinsyrakomponent. Lipid Nanopartikel (LNP) formuleringar i genleveransapplikationer.

DOTAP (kloridsalt) – (2,3-dioleoyloxipropyl)trimetylammoniumklorid, även känd som 1,2-dioleoyl-3-trimetylammonium-propanklorid – är en syntetisk katjonisk lipid med en kvartär ammoniumhuvudgrupp som är permanent kopplad till en positiv glykolladdning via en positiv glykol. omättade oleoyl (C18:1) fettsyrakedjor. Den molekylära strukturen hos DOTAP (kloridsalt) placerar trimetylammoniumdelen i sn-3-positionen av glycerolryggraden, vilket skapar en permanent katjonisk huvudgrupp som inte är beroende av pH för laddningsgenerering. De två oleoylkedjorna tillhandahåller hydrofob förankring i lipiddubbelskikt samtidigt som de introducerar cis-dubbelbindningar (Δ9) som ger fluiditet och underlättar den lamellära-till-inverterade hexagonala (H)_IIfasövergång vid membranfusion. Denna unika kombination av en permanent laddad katjonisk huvudgrupp och fluidiserande omättade acylkedjor gör det möjligt för DOTAP (kloridsalt) att spontant bilda katjoniska liposomer som elektrostatiskt komplexbinder med negativt laddade nukleinsyror, vilket producerar lipoplex som effektivt transfekterar ett brett spektrum av eukaryota celltyper med minimal cytotoxicitet.

Fmoc-His(Trt)-OH (CAS 109425-51-6), systematiskt benämnd N-α-(9-fluorenylmetoxikarbonyl)-Nᵢₘ-trityl-L-histidin, är en N‑α‑Fmoc/Nᵢₘ‑trityl-skyddade histidinderivat används i stor utsträckning som en standardbyggsten i Fmoc fastfaspeptidsyntes (SPPS). Molekylen består av en L-histidinrest med den N-terminala α-aminogruppen skyddad av den baslabila Fmoc-gruppen och den nukleofila imidazolsidokedjan skyddad av den syralabila tritylgruppen (trifenylmetyl, Trt). Trt-gruppen är en skrymmande, elektronrik skyddsgrupp som effektivt undertrycker sidoreaktioner under peptidsyntes, särskilt den ökända racemiseringen och Nπ–Nτ-tautomeriseringen av histidinimidazolringen. Det ortogonala Fmoc/Trt-skyddsschemat för Fmoc-His(Trt)-OH — Fmoc avlägsnat med piperidin, Trt avlägsnat genom mild TFA-klyvning — gör det till ett idealiskt val för både manuell och automatiserad SPPS.

Fmoc-Ile-OH (CAS 71989-23-6), systematiskt benämnd N-α-(9-fluorenylmetoxikarbonyl)-L-isoleucin, är en standardbyggsten för Fmoc-fastfaspeptidsyntes (SPPS). Molekylen består av en isoleucin (Ile) aminosyrarest med den N-terminala α-aminogruppen skyddad av den baslabila 9-fluorenylmetoxikarbonylgruppen (Fmoc). Isoleucin är en essentiell, hydrofob, grenkedjig alifatisk aminosyra med ett kiralt centrum vid β‑kolet förutom α‑kolet, vilket ger upphov till två diastereomera konfigurationer (L‑ och D‑allo‑isoleucin) som måste kontrolleras rigoröst under syntesen. Fmoc-skyddsgruppen avlägsnas snabbt under milda basiska förhållanden (typiskt 20 % piperidin i DMF), vilket möjliggör stegvis peptidkedjeförlängning utan att exponera syrakänsliga sidokedjor eller länkar. Fmoc-Ile-OH levereras som ett vitt till benvitt kristallint pulver med hög renhet och fungerar som den oumbärliga byggstenen för att införliva L-isoleucin i syntetiska peptider.

H-Lys(Boc)-OH (CAS 2418-95-3), systematiskt benämnd Nε-(tert-butoxikarbonyl)-L-lysin eller H-Lys(t-BOC)-OH, är ett lysinderivat som är skyddat av aminogruppen ε tert-butoxikarbonyl (Boc)-gruppen, medan α-aminogruppen förblir fri (H-, d.v.s. oskyddad). Molekylen består av en L-lysinrest med en flexibel sidokedja med fyra metylen som slutar i en Boc-skyddad ε-aminogrupp, och en fri α-aminogrupp och fri α-karboxylsyra. Detta unika skyddsmönster – Boc på sidokedjan, fri på N-terminalen – gör H-Lys(Boc)-OH till en viktig byggsten för peptidsyntes i lösningsfas, fragmentkondensering och som en prekursor för framställning av aktiverade estrar och andra lysinderivat. Boc-gruppen avlägsnas under milda sura betingelser (t.ex. TFA eller HCl i dioxan), vilket ger ortogonalt skydd när den används i kombination med andra skyddsgrupper såsom Fmoc, Z eller Alloc.