Roxatidinacetathydroklorid

Roxatidin Acetate Hydrochloride är ett specifikt och konkurrenskraftigt histamin H₂-receptorantagonist som används vid behandling av magsår. Vid oral administrering omvandlas Roxatidin Acetate Hydrochloride snabbt till sin aktiva metabolit, roxatidin, som hämmar bindningen av histamin till H₂ receptorer på magparietalceller. Denna hämning minskar både intracellulära cAMP-koncentrationer och magsyrasekretion, med Roxatidinacetathydroklorid som visar större styrka än cimetidin och ranitidin. Utöver sin anti-ulcusaktivitet har Roxatidinacetathydroklorid visat sig hämma trombocytfunktionen in vitro och undertrycka tillväxten av flera tumörer inklusive gastrointestinal cancer genom att minska uttrycket av vaskulär endoteltillväxtfaktor (VEGF). Roxatidinacetathydroklorid undertrycker också inflammatoriska svar via hämning av NF-κB- och p38 MAPK-aktivering. I kvalitetskontrollsammanhang tillhandahålls Roxatidine Acetate Hydrochloride som en referensstandard med hög renhet för analysmetodutveckling och kvalitetskontrolltillämpningar. Föreningen är löslig i vatten, metanol och DMSO och lagras vid 4 °C eller i rumstemperatur på en sval, mörk plats.

 

 

 Produktparametrar

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Roxatidinacetathydroklorid
CAS-nummer	93793-83-0
MDL-nummer	MFCD00941429
Molekylformel	C19H28N2O4·HCl
Molekylvikt	384,90 g/mol
Fysisk form	Fast
Utseende	Vitt till nästan vitt pulver till kristall
Smältpunkt	145.0–1460,0°C
Löslighet	Löslig i vatten, metanol och DMSO
Lagringsskick	under inert gas (kväve eller argon) vid 2-8°C

 

Bioaktivitet

---

Roxatidinacetat HCl är en specifik, kompetitiv histamin H2-receptorantagonist med en IC50 på 3,2 μM, som hämmar magsyrasekretion och sårbildning.

 

Syntetisk väg

---

1. Lös 58 g (0,930 mol, renhet 90 %) kaliumhydroxid i 1160 g vatten och kyl till 20–25°C. Tillsätt sedan 300 g (0,854 mol) rosiglitazonoxalat (förening 9, framställd enligt exempel 7) och rör om tills det är helt blandat.

 

2. Tillsätt etylacetat (600 g + 450 g) till reaktionsblandningen, separera den organiska fasen, kombinera dem och torka med vattenfritt natriumsulfat före filtrering. Koncentrera filtratet under reducerat tryck för att erhålla 251 g Roxaidin (förening 8).

 

3. Lös 251 g Roxaidin i 500 g isättika, tillsätt 170 g ättiksyraanhydrid. Värm under återflöde i 2 timmar; efter avslutad reaktion, koncentrera under reducerat tryck för att avlägsna ättiksyra och kyl till 15–20°C.

 

4. Tillsätt 600 g vatten, följt av 600 g etylacetat. Justera pH till 9–10 under omrörning med en vattenlösning innehållande 300 g kaliumkarbonat. Extrahera med en blandning av 400 g och 300 g etylacetat, kombinera de organiska faserna, torka med vattenfritt natriumsulfat, filtrera och koncentrera filtratet för att erhålla 280 g roperidonacetat (förening 10).

 

5. Lös 280 g (0,804 mol) roperidonacetat i 1400 g aceton och kyl till 0–5 °C. Tillsätt droppvis en etylacetatlösning innehållande 32 g väteklorid; ett fast ämne fälls ut. Kristallisera vid 0–5 °C i 35 timmar, filtrera och torka för att erhålla 295 g roperidonacetathydroklorid (teoretiskt utbyte: 328,58 g baserat på 300 g av förening 9; utbyte: 89,8%).

 

Kvalitetssäkring av produkter

---

Cosperpharm har etablerat ett omfattande kvalitetssäkringssystem för Roxatidinacetathydroklorid som uppfyller de rigorösa förväntningarna på tillverkning av farmaceutisk API och analytiska referensstandardapplikationer:

 

Noggrann analytisk karakterisering. Varje sats genomgår analytisk frisättningstestning med flera tekniker: HPLC-renhet (>98,0% med full kromatografisk spårbarhet), icke-vattenhaltig titrering (≥98,0%), smältpunktsverifiering (146,0–150,0°C), utseendeverifiering (vitt till nästan vitt pulver till kristall), analys av återstående lösningsmedel, bekräftelse av restlösningsmedel.

 

Full satsspårbarhet med retentionsprover. Från råvaruanskaffning till varje syntetiskt steg – reduktiv aminering, kondensation, acylering, hydrolys, saltbildning och omkristallisering – är varje steg fullt dokumenterat och spårbart. Varje batch erhåller ett unikt lotnummer med tillräckligt med retentionsprover i enlighet med Cosperpharms kvalitetsprocedurer.

 

Dokumentation redo för myndighetsinlämning. Varje försändelse inkluderar ett analyscertifikat (COA) med batchspecifika renhets- och karakteriseringsdata, ett materialsäkerhetsdatablad (SDS) och tulldokumentation för internationell leverans. Cosperpharm tillhandahåller DMF-färdiga dokumentationspaket och anpassade kvalitetsavtal på begäran.

 

Kundinitierade kvalitetsrevisioner. Kvalificerade kunder är välkomna att granska Cosperpharms tillverknings-, kvalitetskontroll- och dokumentationsanläggningar. Vänligen kontakta vårt tillsynsteam för att boka in en revision.

 

Kontakta oss

---

Behöver du Roxatidine Acetate Hydrochloride för din anti-ulcus API-tillverkning, analysmetodutveckling eller processforskning? Cosperpharm är redo att leverera.