Sitafloxacin

Sitafloxacin är en nyhet‑generation, bred‑spektrum oralt fluorokinolonantibiotikum godkänt för behandling av luftvägs- och urinvägsinfektioner. Som ett fluorokinolonantibiotikum hämmar Sitafloxacin effektivt aktiviteten hos bakteriellt DNA-gyras och topoisomeras IV, enzymer som är avgörande för bakteriell DNA-replikation. Sitafloxacin levereras som ett kristallint fast ämne med en renhet av≥98 %. Den unika spirocykliska substituenten i C7-positionen av Sitafloxacin bidrar till dess ökade aktivitet mot fluorokinolon‑resistenta stammar. Sitafloxacin är också tillgänglig som referensstandard för analysmetodutveckling, metodvalidering, kvalitetskontrollapplikationer och ANDA-ansökningar.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Sitafloxacin
CAS-nummer	127254-12-0
Molekylformel	C19H18ClF2N3O3
Molekylvikt	409,81 g/mol
Utseende	Vit ckristallint fast ämne
Densitet	1,63 ± 0,1 g/cm³ (förutspått)
Kokpunkt	629,2 ± 55,0 °C (förutspått)
Lagringsskick	Förvaras vid -20°C

 

Antibakteriell aktivitet

---

I en studie visade ceftazidim överlägsen aktivitet jämfört med ciprofloxacin och ofloxacin mot majoriteten av gramnegativa bakterier bland över 5 000 kliniskt isolerade stammar. Det uppvisade starkare effekt än sparfloxacin, fleroxacin eller ofloxacin mot Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, meticillin- eller kinolonkänsliga eller resistenta Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas-arter, Pseudomonas, Pseudomonas. influensa, Neisseria gonorrhoeae och Bacteroides fragilis (MIC90:0.006–3.13 μg/ml; Kemisk bok). Ceftazidim var den mest aktiva substansen mot Enterobacteriaceae. Dess aktivitet mot Moraxella (MIC90 = 0,025μg/ml) och Acinetobacter calcoaceticus (MIC90 = 0,39μg/ml) var jämförbar med sparfloxacins. Ciprofloxacin och tosufloxacin visade aktivitet motsvarande ceftazidim mot Klebsiella oxytoca, medan ciprofloxacin uppvisade jämförbar aktivitet med ceftazidim mot Proteus mirabilis. För alla andra testade stammar visade ceftazidim överlägsen aktivitet jämfört med ovannämnda antibiotika (inklusive lomefloxacin).

 

Pharmakokinetik

---

Frivilliga friskvårdspersoner gav en oral engångsdos av ceftazidim från 25 till 200 mg, vilket visade dosberoende ökningar av Cmax-värden (0,29)–1.86 μg/ml) och AUC-värden (1,52–12.03 μg·ml⁻¹·h). Under fasta är halveringstiden (t₁/₂β) varierade från 4,40 till 5,02 timmar; Distributionsvolymen (VdSS) var 1,46–1,96 L/kg; maximal plasmakoncentration (tmax) inträffade vid 1,0–1,3 h; och clearance (CL) var 28–32 ml/min. Urinåtervinningshastigheten under 48 timmar varierade från 69 % till 74 % av den administrerade dosen, med fekal utsöndring som endast stod för 3 %. Vid en dos på 100 mg var serumproteinbindningshastigheten cirka 50 %. Flera administreringar påverkade inte farmakokinetiken signifikant, vilket tyder på låg ackumuleringspotential av ceftazidim. Den primära metaboliten är ett glukosidesterderivat, som utgör 30–38% av serumkoncentrationen och 5–12 % av urinkoncentrationen hos råttor.

 

Bioaktivitet

---

Sitafloxacin (DU6859a) är ett effektivt oralt fluorokinolonantibiotikum med in vitro-aktivitet mot ett brett spektrum av grampositiva och gramnegativa bakterier, inklusive anaeroba arter och atypiska patogener. Det är indicerat för behandling av luftvägsinfektioner och urinvägsinfektioner.

 

Kontakta oss

---

Letar du efter premium Sitafloxacin för ditt antibakteriella läkemedelstillverkning eller analytiska utvecklingsprogram? Cosperpharm är din pålitliga källa. Kontakta vårt team idag för prissättning, dokumentation eller teknisk support— vi är engagerade i att leverera den kvalitet och service du förväntar dig.