Tucidinostat

Tucidinostat är en kliniskt godkänd HDAC-hämmare utvecklad för behandling av perifert T-cellslymfom och andra hematologiska maligniteter. Den terapeutiska mekanismen för Tucidinostat involverar selektiv hämning av klass I HDAC-enzymer (HDAC1, HDAC2, HDAC3) och klass IIb HDAC10, med IC50-värden på 95 nM, 160 nM, 67 nM respektive 78 nM. Genom att hämma dessa enzymer främjar Tucidinostat histonhyperacetylering, vilket leder till kromatinavslappning och transkriptionell aktivering av tumörsuppressorgener och andra viktiga regulatoriska vägar. Utöver onkologi har Tucidinostat visat betydande potential inom HIV-latensforskning, där det har visat sig återaktivera latent HIV-provirus, vilket erbjuder en lovande strategi för att eliminera HIV-reservoaren. Denna dubbla kliniska och forskningsanvändning av Tucidinostat positionerar den som en mångsidig epigenetisk verktygsförening med breda tillämpningar inom läkemedelsupptäckt och molekylärbiologi.

Produktparametrar

Bioaktivitet

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) är en lågmolaritetshämmare av HDAC1, 2, 3 och 10, med IC50-värden på 95, 160, 67 respektive 78 nM.

In vitro-studie

Chidamid hämmar klass I HDACs 1-3 och klass IIb HDAC10. I humana cervikala adenokarcinom HeLa-celler och humana PBMC-celler inducerar Chidamid signifikant histon H3-acetylering. I det mikromolära koncentrationsintervallet kan Chidamide och MS-275 hämma celltillväxten hos de flesta mänskliga tumörcellinjer, men inte alla testade tumörceller (totalt 18 typer testades). I humana embryonala njurar (CCC-HEK) och humana embryonala leverceller (CCC-HEL) är den toxiska effekten av Chidamid på normala celler kraftigt reducerad jämfört med MS-275, vilket indikerar skillnaden i de cytotoxiska effekterna av Chidamid på normala celler och cancerceller.

In vivo studier

I en mus koloncancer HCT-8 xenograft-modell uppvisar Chidamid in vivo antitumöraktivitet. Chidamid administrerad i ett koncentrationsområde på 12,5-50 mg/kg minskar tumörstorlek och vikt på ett koncentrationsberoende sätt. Vid administrering i 50 mg/kg har Chidamid liknande eller till och med större effekt jämfört med kontrollläkemedelsgrupperna 5-FU (20 mg/kg) och MS-275 (25 mg/kg). I tumörbärande djurmodeller tolereras Chidamid väl.

Kontakta oss

Är du redo att köpa Tucidinostat för ditt epigenetiska forsknings- eller onkologiprogram? Cosperpharm är din pålitliga partner för högkvalitativa HDAC-hämmare. Kontakta oss idag för att diskutera dina önskemål och begära en offert.