Vareniklin

Vareniklin är en kritisk farmaceutisk intermediär och API som används vid rökavvänjningsterapi. Som en partiell agonist avα4β2 nikotinacetylkolinreceptorer, Vareniklin ger lindring från nikotinabstinenssymptom samtidigt som det minskar de givande effekterna av rökning. Den kliniska framgången med Varenicline har etablerat det som en förstahandsläkemedelsterapi för rökavvänjning, marknadsförd under handelsnamnen Chantix® och Champix®. I kvalitetskontrollsammanhang, Vareniklin och dess relaterade ämnen—inklusive olika föroreningar och nedbrytningsprodukter—är kritiska referensstandarder för analysmetodutveckling, metodvalidering och kvalitetskontrolltillämpningar. Som en viktig terapi för rökavvänjning, representerar Vareniklin ett betydande framsteg inom beroendemedicin, och erbjuder patienter en farmakologiskt riktad metod för att uppnå varaktig tobaksavhållsamhet.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Vareniklin
CAS-nummer	249296-44-4
Molekylformel	C13H13N3
Molekylvikt	211,26 g/mol
Fysisk form	Fast pulver
Smältpunkt	138,5°C
Kokpunkt	400,6 ± 40,0 °C (förutspådd)
Densitet	1,247 ± 0,06 g/cm³ (förutspådd)
pKa	9,60 ± 0,20 (förutspått)
Lagringsskick	–20 °C

 

MekanismOf Aaktion

---

Valerukrin är en partiell agonist avα4β2 nikotinacetylkolinreceptor. Det minskar nikotinbegäret genom att förhindra att nikotin binder tillα4β2 nikotinacetylkolinreceptorer samtidigt som de fungerar som en partiell agonist. Administrering av valerukrin under rökavvänjningsterapi kan förbättra framgångsfrekvensen och minska återfallsfrekvensen.

 

Produktfördelar

---

Partiell agonist vidα4β2 nAChR

Vareniklin är en partiell agonist avα4β2 nikotinacetylkolinreceptor. Det stimulerar nikotinreceptorer svagare än nikotinet i sig, ger lindring från abstinensbesvär, samtidigt som det blockerar nikotin från att binda till dessa receptorer, vilket minskar de givande effekterna av rökning.

 

 Kliniskt validerat rökavvänjningsmedel

Vareniklin är en första linjens läkemedelsbehandling för rökavvänjning, marknadsförd som Chantix® och Champix®. Kliniska prövningar har visat överlägsen effekt jämfört med placebo och andra rökavvänjningsmedel, vilket gör Vareniklin till standardvården för behandling av tobaksberoende.

 

 Unik Pyrazino-Benzazepin-ställning

Den tetracykliska pyrazino-bensazepinställningen av Varenicline är strukturellt relaterad till den naturliga alkaloiden cytisin. Denna unika ställning ger hög affinitetsbindning tillα4β2 nAChR med optimal partiell agonistaktivitet.

 

 Dual-Use: API och föroreningsreferensstandard

Vareniklin fungerar både som den aktiva farmaceutiska ingrediensen för rökavvänjning och en referensstandard för analysmetodutveckling. Relaterade föroreningar—inklusive nitrosaminföroreningar och regioisomera föroreningar—är kritiska referensstandarder för spikstudier, metodvalidering och föroreningsprofilering.

 

 Väletablerad klinisk och regulatorisk profil

Vareniklin har godkänts för rökavvänjning i flera länder, med omfattande kliniska data som stöder dess effektivitet, säkerhet och tolerabilitet. Generiska tillverkare förlitar sig på Varenicline-referensstandarder för ANDA-ansökningar och kommersiell produktion.

 

FAQ

---

F1: Vad är verkningsmekanismen för vareniklin?

S: Vareniklin är en partiell agonist avα4β2 nikotinacetylkolinreceptor. Det stimulerar nikotinreceptorer svagare än nikotinet i sig (ger lindring från abstinensbesvär) samtidigt som det blockerar nikotin från att binda till dessa receptorer (minskar de givande effekterna av rökning).

 

Q2: Vad är skillnaden mellan vareniklin och vareniklintartrat?

S: Vareniklin är den fria basformen av läkemedlet, medan vareniklintartrat (CAS 375815-87-5) är tartratsaltet som används i farmaceutiska formuleringar. Vareniklin fungerar som den viktigaste syntetiska mellanprodukten för tillverkning av vareniklintartrat.

 

Kontakta oss

---

Letar du efter Varenicline för ditt terapeutiska tillverknings- eller analytiska utvecklingsprogram för rökavvänjning? Cosperpharm är här för att hjälpa till. Kontakta vårt team för att diskutera dina specifikationer, begära dokumentation eller göra en beställning.