Remdesivir

Remdesivir är en revolutionerande nukleotidanalog prodrug som har förändrat behandlingslandskapet för allvarliga virusinfektioner, framför allt covid-19. Som ett bredspektrum antiviralt medel har Remdesivir visat aktivitet mot flera RNA-virusfamiljer inklusive coronavirus (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), filovirus (Ebola, Marburg) och paramyxovirus. Remdesivir administreras intravenöst och omvandlas intracellulärt till den aktiva trifosfatmetaboliten, som hämmar viralt RNA-beroende RNA-polymeras och avslutar viral RNA-kedjeförlängning. FDA beviljade fullt godkännande till Remdesivir för behandling av covid-19 hos patienter som behöver sjukhusvård, vilket gör det till en hörnsten i antiviral terapi under pandemin. Remdesivir fortsätter att studeras för andra virusinfektioner och som ett potentiellt terapeutiskt medel för nya virushot. Sammansättningen levereras som ett högrent material av forskningskvalitet (≥98 % HPLC) för antiviral forskning, formuleringsutveckling och analytiska referensapplikationer.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Remdesivir
CAS-nummer	1809249-37-3
Molekylformel	C27H35N6O8P
Molekylvikt	602,58 g/mol
Utseende	Vitt fast material
Densitet	1.47±0,1 g/cm3
pKa	12.00±0.70
Lagringsskick	Förvaras vid -20°C

 

Ansökan

---

Produktfördelar: Remdesivir är en nukleosidanalog under utveckling av Gilead Sciences. Den 7 maj 2020 godkände den japanska regeringen läkemedlet remdesivir utvecklat av Gilead Sciences (GILD.US) för behandling av covid-19, vilket gör det till det första officiellt godkända läkemedlet för covid-19-relaterade sjukdomar i Japan, med prioriterad användning för svåra fall. Remdesivir har ännu inte erhållit godkännande eller auktorisation utanför Japan; i maj 2020 beviljades det emellertid nödtillstånd (EUA) av U.S. Food and Drug Administration (FDA). Även om det ännu inte formellt har godkänts för marknadssläpp av FDA, är dess marknadspotential betydande, och det har ett betydande strategiskt värde som ett terapeutiskt medel. Remdesivir uppvisar bredspektrum antiviral aktivitet, som visar effekt mot olika framväxande virala patogener i både in vitro- och djurmodellstudier, inklusive ebolavirus, Marburg-virus, luftvägssyndrom i Mellanöstern (MERS) och SARS-CoV-2. Därför kommer remdesivir sannolikt att spela en terapeutisk roll vid framtida utbrott orsakade av liknande virus. Hittills har remdesivir godkänts för användning i 41 länder och regioner, inklusive USA, Japan, Storbritannien, Europeiska unionen, Förenade Arabemiraten, Indien och Kanada, i olika former.

 

Antivirala läkemedel

---

Remdesivir tillhör klassen nukleosidanaloger och fungerar som en hämmare av RNA-beroende RNA-polymeras (RdRp), och utövar antivirala effekter genom att undertrycka viral nukleinsyrasyntes. Pågående kliniska prövningar riktade mot ebolavirusinfektion har gått vidare till fas II. Möss infekterade med MERS-virus uppvisade signifikant förbättrade resultat efter behandling med denna kombinationsterapi, kännetecknad av minskad virusreplikation och förbättrad lungfunktion.

 

Yuen Kwok-Yung, mikrobiolog vid University of Hong Kong, anser också att remdesivir är det mest lovande läkemedlet mot 2019-nCoV och MERS. Detta läkemedel har dock ännu inte godkänts för användning i Kina.

 

Två vetenskapliga tidskrifter på toppnivå har gemensamt uttalat att remdesivir, utvecklat för att bekämpa ebolaviruset, oavsiktligt kan bli en potentiell lösning för att bekämpa 2019-nCoV. Den 31 januari publicerade Chemicalbook ett uttalande av Dr Merdad Parsey, företagets Chief Medical Officer, som beskriver de läkemedelsutvecklingsinsatser som pågår mot det nya coronaviruset (2019-nCoV).

 

Dr Merdad Parsey uttalade i tillkännagivandet: "Som svar på det globala utbrottet av det nya coronaviruset 2019 som ett folkhälsoevenemang, engagerar Gilead för närvarande nära kommunikation och samarbete med globala hälsovårdsmyndigheter för att främja kliniska prövningar av vårt antivirala läkemedel remdesivir. Gilead har åtagit sig att arbeta tillsammans med U.S. (CDC), Department of Health and Human Services (DHHS), Kinas CDC, Världshälsoorganisationen (WHO), National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID), såväl som enskilda forskare och kliniker, för att utnyttja vår omfattande erfarenhet och resurser inom antiviral läkemedelsutveckling för att stödja patienter och institutioner över hela världen i kampen mot 2019-nCoV."

 

Remdesivir har ännu inte godkänts i något land eller någon region i världen, och dess säkerhet eller effekt för klinisk användning är fortfarande obevisad. Men som svar på klinikers behov och för att stödja vissa tillsynsmyndigheters arbete har vi noggrant utvärderat riskerna och fördelarna med detta prövningsläkemedel, för vilket inga data har erhållits angående 2019-nCoV. Gilead har tillhandahållit Remdesivir till ett litet antal patienter som behöver akutbehandling men som saknar tillgängliga terapeutiska alternativ.

 

Gilead arbetar för närvarande i nära samarbete med Kinas hälsomyndigheter för att initiera en randomiserad, kontrollerad klinisk prövning så snart som möjligt för att avgöra om Remdesivir effektivt kan användas för behandling av 2019-nCoV-infektion. Vi accelererar också laboratorietester för att utvärdera den antivirala aktiviteten av remdesivir mot 2019-nCoV.

 

Även om inga data för närvarande visar remdesivirs anti-2019-nCoV-aktivitet, ger dess påvisade effekt mot andra coronavirus oss förtroende. Remdesivir har visat betydande antiviral aktivitet mot MERS- och SARS-virus in vitro och djurmodeller, som delar strukturella likheter med 2019-nCoV. Dessutom har vi tillgängliga kliniska data om användningen av remdesivir för akutbehandling av patienter med ebolavirusinfektion.

 

Bioaktivitet

---

Remdesivir (GS-5734) är en nukleosidanalog med antiviral aktivitet, som uppvisar ett EC50-värde på 74 nM mot SARS-CoV och MERS-CoV i HAE-celler och ett EC50-värde på 30 nM mot murint hepatitvirus i fördröjda hjärntumörceller.

 

Kontakta oss

---

Ditt antivirala forsknings- eller analysprogram förtjänar en partner som förstår den avgörande betydelsen av sammansättningskvalitet och dokumentation. Cosperpharm levererar Remdesivir med hög renhet med den analytiska noggrannhet och lyhörda service som forskare och tillverkare behöver. Kontakta vårt team idag för att diskutera dina krav, begära en offert eller fråga om våra dokumentationspaket.