Selexipag

Selexipag är en först i klassen, oralt tillgänglig prostacyklinreceptoragonist utvecklad för behandling av pulmonell arteriell hypertension (PAH)—en progressiv och livshotande sjukdom som kännetecknas av förhöjt pulmonellt kärlmotstånd och höger hjärtsvikt. Som en icke-prostanoid IP-receptoragonist utövar Selexipag sin terapeutiska effekt genom selektiv aktivering av prostacyklinreceptorn, vilket leder till vasodilatation i lungkärlsystemet, hämning av trombocytaggregation och antiproliferativa effekter på vaskulära glatta muskelceller. Selexipag levereras som ett kristallint fast ämne med en smältpunkt på 134–138 °C. I samband med farmaceutisk kvalitetskontroll fungerar Selexipag som en primär referensstandard för analysmetodutveckling, metodvalidering och föroreningsprofilering av selexipag-innehållande läkemedel. Sammansättningens relaterade ämnen—inklusive Selexipag Förorening 1, Förorening 8, Förorening D och N-Nitroso Selexipag Förorening 44—är officiellt erkända som kritiska kvalitetsegenskaper som kräver strikt kontroll under kommersiell tillverkning. Selexipag representerar ett betydande terapeutiskt framsteg inom PAH-hantering, och erbjuder ett oralt alternativ till parenterala prostacyklinterapier med en gynnsam farmakokinetisk profil och dosering en eller två gånger dagligen. Selexipags strukturella komplexitet och terapeutiska betydelse gör det till ett viktigt API och referensmaterial för läkemedelstillverkare och analytiska laboratorier över hela världen.

 

 Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Selexipag
CAS-nummer	475086-01-2
Molekylformel	C26H32N4O4S
Molekylvikt	496.62g/mol
Utseende	Ygul fast
Smältpunkt	134–138 °C
Densitet	1,210 ± 0,06 g/cm³ (förutspått)
pKa	3,82 ± 0,40 (förutspått)
Löslighet	Något löslig i DMSO och metanol
Lagringsskick	–20 °CFrys

 

Ansökan

---

Celsipag är en oral, mycket selektiv, långverkande prodrug av IP receptoragonist. Det representerar ett potentiellt terapeutiskt medel för olika kärlsjukdomar, såsom pulmonell hypertoni och obstruktiv arterioskleros.

 

Särläkemedel för pulmonell hypertoni

---

Den 21 december 2015 godkände amerikanska FDA Selexipag (varumärke Uptravi), ett nytt läkemedel utvecklat av Actelion, för användning vid behandling av vuxna patienter med pulmonell hypertoni. Selexipag är en oral ipprostacyklinreceptoragonist som slappnar av den glatta muskulaturen i kärlväggen, vidgar blodkärlen och minskar lungartärtrycket. Det har utsetts som ett särläkemedel av U.S. FDA. Pulmonell hypertoni är en kronisk, progressiv lungsjukdom med dålig prognos, där patienter kan uppleva för tidig död eller behöva lungtransplantation.

 

Produktfördelar

---

        Kliniskt validerad prostacyklinreceptoragonist

Selexipag är en först i klassen, oralt tillgänglig icke-prostanoid agonist av prostacyklin (IP) receptorn, indicerad för behandling av pulmonell arteriell hypertension (PAH). Den visar hög selektivitet för den humana IP-receptorn (Ki = 260 nM) med minimal affinitet för andra prostanoidreceptorer (EP1-4, DP, FP och TP: >10 μM).

 

Prodrug Design för förbättrad oral biotillgänglighet

Selexipag fungerar som en prodrug som lätt hydrolyseras in vivo till den aktiva metaboliten ACT-333679 (MRE-269), som i sig är en potent och selektiv agonist vid IP-receptorer. Denna prodrug-strategi möjliggör oral administrering med gynnsam farmakokinetik och dosering en eller två gånger dagligen, vilket ger en betydande fördel jämfört med parenterala prostacyklinterapier.

 

Distinkt Pyrazin-baserad struktur

Selexipag har en unik pyrazinkärna med två fenylgrupper i positionerna 5 och 6, en isopropylaminosubstituent kopplad via en butoxikedja till en N-(metylsulfonyl)acetamiddel. Denna distinkta struktur klassificerar Selexipag som en monokarboxylsyraamid, eter, aromatisk amin, tertiär amin och N-sulfonylkarboxamid.

 

Dubbel användning: API och referensstandard

Cosperpharm levererar Selexipag på flera kvalitetsnivåer: forskningskvalitet (≥98 % HPLC) för processutvecklingstillämpningar; och referensstandardkvalitet (≥95 % HPLC med fullständig karakterisering) för användning i analysmetodutveckling, metodvalidering, QC-testning och ANDA-arkivering. Sammansättningen används också för att övervaka relaterade ämnen inklusive Selexipag Impurity 1, Impurity 8, Impurity D och N-Nitroso Selexipag Impurity 44.

 

Bred forskning och analytisk nytta

Selexipag fungerar som en kritisk referensstandard för farmaceutisk kvalitetskontroll, vilket möjliggör utveckling av analysmetoder, testning av systemlämplighet, specificitetsstudier och föroreningsprofilering som en del av ICH Q2(R1)-kompatibel validering. Dess unika strukturella egenskaper gör den till en värdefull förening för medicinsk kemiforskning och läkemedelsupptäcktsprogram inriktade på prostacyklinvägen.

 

Kontakta oss

---

Att säkra Selexipag för din PAH-läkemedelstillverkningskampanj, program för föroreningsprofilering eller utveckling av analysmetoder bör vara enkelt. Cosperpharm gör det enkelt med högkvalitativa referensstandarder, omfattande dokumentation och lyhörd teknisk support. Kontakta oss idag för att diskutera dina krav – vi är här för att hjälpa dig att lyckas.