Teneligliptin

Teneligliptin är en potent DPP-4-hämmare API som används vid behandling av typ 2-diabetes mellitus. Som en kompetitiv hämmare av DPP-4 förlänger Teneligliptin halveringstiden för endogena inkretinhormoner—glukagonliknande peptid-1 (GLP-1) och glukosberoende insulinotropisk polypeptid (GIP)—därigenom förstärker glukosberoende insulinutsöndring och undertrycker glukagonfrisättning. Den kliniska profilen för Teneligliptin kännetecknas av dess långa verkningstid (halveringstid på cirka 18 timmar) och potenta in vitro-aktivitet, med IC₅₀värden på ungefär 1 nM mot human plasma och råttplasma DPP-4. I kvalitetskontrollsammanhang är Teneligliptin föremål för strikt föroreningsprofilering för att säkerställa renheten, säkerheten och effektiviteten hos läkemedelsprodukter som innehåller teneligliptin. Som ett nyckel-API för diabeteshantering fortsätter Teneligliptin att utöka sitt globala fotavtryck med växande kliniska bevis som stöder dess effektivitet och säkerhetsprofil i olika patientpopulationer.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Teneligliptin
CAS-nummer	760937-92-6
Molekylformel	C22H30N6OS
Molekylvikt	426,58 g/mol
Fysisk form	Kristallint fast ämne
Smältpunkt	>100 °C (sönderdelning)
Kokpunkt	663,4 ± 55,0 °C (förutspådd)
Densitet	1,38 g/cm³
Löslighet	Något löslig i vatten; Slöslig i etanol och dietyleter; Slöslig i DMSO
Lagringsskick	Kylskåp (2–8 °C)

 

Syntetisk väg

---

Teneligliptin syntetiseras från N-Boc-piperazin och diacetylon via kondensation, cyklisering och avskyddning för att ge mellanprodukten 1-(3-metyl-l-fenyl-lH-pyrazolo-5-yl)piperazin; följt av Fmoc-skydd, oxidation och kondensation av trans-4-hydroxi-L-prolin för att erhålla mellanprodukt 3-[[(2S)-1-(9H-fluorometoxi-9-yl)karbonyl]-4-oxopyrrolidin-2-karbonyl]tiazolidin. Dessa två intermediärer reduceras därefter via aminering och avskyddning för att producera det antidiabetiska läkemedlet trelitin, med ett totalt utbyte av 47,2 % (baserat på trans-4-hydroxi-L-prolin) och en renhet på 99,1 % (bestämt med HPLC). Strukturen av trelitin bekräftades med MS-, IR-, IH-NMR och 13C-NMR-spektra. Denna syntetiska väg använder billiga och lättillgängliga utgångsmaterial, milda reaktionsförhållanden, enkla efterbearbetningssteg och höga utbyten, vilket lägger en solid grund för produktion i pilotskala.

 

Varför Cosperpharm?

---

När ditt tillverkningsprogram för diabetesterapi kräver ett DPP-4-hämmare API med verifierad stereokemisk renhet och omfattande dokumentation, levererar Cosperpharm Teneligliptin med den analytiska noggrannhet och leveranskedjans tillförlitlighet som läkemedelskunder kräver.

 

Kvalitet börjar med stereokemin. (2S,4S)-konfigurationen i Teneligliptin är avgörande för DPP-4-bindningsaffinitet—all epimerisering vid antingen stereocenter minskar styrkan avsevärt och introducerar svåra att ta bort orenheter. Vårt analytiska frisättningsprotokoll inkluderar kiral HPLC för stereoisomerkontroll, HPLC-renhetsverifiering, analys av restlösningsmedel och bestämning av vatteninnehåll.

 

Dokumentation som stöder myndighetsinlämning. Som en DPP-4-hämmare API kräver Teneligliptin omfattande dokumentation för regulatoriska anmälningar. Varje försändelse inkluderar ett Certificate of Analysis (COA) med batchspecifika renhetsdata, kromatografisk spårbarhet och analys av restlösningsmedel. DMF-färdig dokumentation, stabilitetssammanfattningar och anpassade kvalitetsavtal finns tillgängliga på begäran.

 

Flexibelt utbud i alla utvecklingsstadier. Cosperpharm levererar Teneligliptin från gramskaliga FoU-kvantiteter för processutveckling och analytisk metodvalidering till multikilogrambatcher för kommersiell API-tillverkning. FoU-prover skickas inom 5–7 arbetsdagar; massbeställningar skickas inom 2–3 veckor.

 

Teknisk support för helsyntetisk kaskade. Vårt processkemiteam kan ge råd om stereoselektiv syntes av tiazolidin-piperazinställningen, reningsstrategier för att ta bort processrelaterade föroreningar och analytiska metoder för bestämning av enantiomerisk renhet.

 

Global räckvidd med transparent prissättning. Cosperpharm skickar till läkemedelstillverkare, CRO:er och analytiska laboratorier över hela världen, med fullständig tulldokumentation inkluderad. Volymrabatter gäller i kommersiell skala.

 

Förvaringsvillkor

---

Förvara Teneligliptin i en tättsluten behållare under kyl (2–8 °C). Håll behållaren torr, skyddad från ljus och förvaras i ett rent, välventilerat utrymme borta från starka oxidationsmedel och antändningskällor.

 

Hållbarhet: Stabilitetsdata tillgängliga på begäran för att stödja myndighetsansökningar.

 

Hanteringsföreskrifter: Använd endast i dragskåp. Bär kemikaliebeständiga handskar, skyddsglasögon och en labbrock. Undvik att generera damm eller aerosoler. Ät, drick eller rök inte i arbetsområden. Efter hantering, tvätta händerna noggrant. Se säkerhetsdatabladet (SDS) för fullständig säkerhetsinformation.

 

Kontakta oss

---

Intresserad av Teneligliptin för ditt diabetesterapeutiska tillverknings- eller analytiska utvecklingsprogram? Kontakta Cosperpharm idag. Vårt team är redo att tillhandahålla produktspecifikationer, dokumentation och prissättning skräddarsydda för dina krav.