Produkter

Etrasimod (APD334) är en potent, oralt biotillgänglig och selektiv antagonist av sfingosin-1-fosfat (S1P) receptorerna S1P1, S1P4 och S1P5, med en unik cyklopenta[b]indol kärnstruktur med en sidoetersubstituerad bensinmetylbensyl-substituerad trifluorokedja. Strukturellt består molekylen av en (3R)-7-[[4-cyklopentyl-3-(trifluormetyl)fenyl]metoxi]-1,2,3,4-tetrahydrocyklopenta[b]indol-3-ylättiksyraställning, där R-stereokemin vid C3-positionen är kritisk för receptorbindning.

Etrasimod arginin är L-argininsaltformen av den selektiva S1P-receptormodulatorn etrasimod (APD334), utformad för att förbättra lösligheten och formuleringsegenskaperna hos den aktiva farmaceutiska ingrediensen. Strukturellt består saltet av (3R)-7-((4-cyklopentyl-3-(trifluormetyl)fenyl)metoxi)-1,2,3,4-tetrahydrocyklopenta[b]indol-3-ylacetatanjonen parad med en protonerad L-argininkatjon i ett stökiometriskt förhållande på 1:1.

Ensifentrine (RPL554) är en först i klassen, inhalerad dubbel hämmare av fosfodiesteras 3 (PDE3) och fosfodiesteras 4 (PDE4), med en unik pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on kärnstruktur med ett 9,10-substitutionsmönster-di-ametoxi 2-(2,4,6-trimetylfenyl)imino sidokedja.

Dotinurad (FYU-981) är en ny selektiv uratreabsorptionshämmare som har en kärnstruktur av fenolderivat med en 1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-bensotiazol-ställning. Strukturellt består molekylen av en diklorohydroxifenylketondel kopplad till ett bensotiazolringsystem som bär en sulfongrupp i 1,1-dioxidpositionen.

Filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) är en oralt biotillgänglig, selektiv hämmare av Janus kinas 1 (JAK1), en medlem av JAK-familjen av intracellulära tyrosinkinaser som spelar en central roll i JAK/STAT (signalomvandlare och aktivator) av transkriptets signalomvandlare.

Filgotinibmaleat (CAS 1802998-75-9) är maleatsaltformen av filgotinib, en oralt biotillgänglig, selektiv Janus kinas 1 (JAK1) hämmare. Strukturellt består filgotinibmaleat av den fria filgotinibbasen (C₂₁H₂₃N₅O₃S) i ett stökiometriskt förhållande på 1:1 med maleinsyra (C₄H₄O₄), vilket ger en molekylformel av C₂₇O₅S aN₇H₅ molekylvikt och molekylvikt. 541,58 g/mol. Maleatsaltformen förbättrar vattenlösligheten och långtidskristalliniteten hos API jämfört med den fria basen, vilket underlättar farmaceutisk formulering och förbättrar stabiliteten under tillverkning och lagring.