Produkter

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) är en förstklassig, oralt biotillgänglig småmolekylär hämmare av B-cellslymfom 2 (BCL-2)-proteinet. Strukturellt har Venetoclax en komplex heterocyklisk kärna förankrad av en biarylacylsulfonamidfarmakofor, med en nitrosubstituerad bensensulfonamiddel och en tetrahydropyraninnehållande substituent som tillsammans ger utsökt selektivitet för BCL-2 framför andra anti-BCL-apopto2-familjens medlemmar.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) är en reversibel, ATP-kompetitiv hämmare av cyklinberoende kinaser 4 och 6 (CDK4/6). Strukturellt har Abemaciclib en 2-aminopyrimidinkärna substituerad med en fluorerad bensimidazoldel och en N-etylpiperazinylmetylpyridinsidokedja. Molekylen innehåller två fluoratomer, åtta kväveatomer och ett molekylärt ramverk som möjliggör potent och selektiv hämning av CDK4/cyklin D1 över CDK6/cyklin D1-komplex.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) är en först i klassen, oralt biotillgänglig småmolekylär hämmare av poly(ADP-ribos)-polymeras (PARP) 1 och 2. Strukturellt har Olaparib en ftalazinylgrupp som är substituerad med en fluoro-razinon-ringsubstituerad med en bensrazinongrupp. cyklopropankarbonyldel. Molekylen innehåller en ftalazin-1(2H)-on-ställning som är väsentlig för PARP-hämmande aktivitet, med piperazinringen som ger nyckelinteraktioner inom PARP:s aktiva plats.

Rucaparib-fosfat (CAS 459868-92-9, AG014699 fosfat, PF-01367338 fosfat) är fosfatsaltformen av rucaparib, en tricyklisk indolpoly(ADP-ribos) polymeras (PARP)-hämmare med potentiella, anti- sensibiliserande aktiviteter, radiosensibiliserande aktiviteter. Strukturellt har Rucaparib Fosfat en tricyklisk indolkärna med en fluorerad aromatisk ring och en metylaminometylfenylsubstituent.

Nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) är en liten molekyl kinashämmare som används vid behandling av idiopatisk lungfibros (IPF), systemisk sklerosassocierad interstitiell lungsjukdom och vissa typer av cancer inklusive icke-småcellig lungcancer. Strukturellt har Nintedanib en indolkärna med en metylpiperazinylacetamidsubstituent och en metylaminokarbonylfenylgrupp.

Baloxavir (CAS 1985605-59-1, baloxavirsyra, BXA, S-033447) är en förstklassig cap-beroende endonukleashämmare indicerad för behandling av akut okomplicerad influensa hos patienter i åldern 12 år och äldre som har varit symtomatiska i högst 48 timmar. Strukturellt har Baloxavir en unik bicyklisk kärna med ett difluorerat bensotiepinringsystem sammansmält med en triazatricyklisk dionställning.